FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
CARRERA DE MEDICINA


PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD
GIP # 5

UNIDAD 4 ENDOCRINAS
TITULO: PROGESTAGENOS Y ESTROGENOS.
CHA DE ENTREGA:

PROGESTAGENOS
La progesterona, como otras hormonas afines, es metabolizada rápidamente en el hígado y por tanto su biodisponibilidad por vía
oral es pobre. Se han desarrollado derivados semisintéticos para evitar este inconveniente. Los compuestos de síntesis se suelen
dividir en derivados de progesterona y derivados de testosterona.
Los progestágenos comercializados en Bolivia como principio activo único, salvo el linestrenol son todos derivados de
progesterona. Los derivados de testosterona son sobre todo componentes de anticonceptivos hormonales. Esto tiene su lógica,
porque los derivados de testosterona tienen mayor efecto androgénico que los derivados de la progesterona y son por tanto menos
apropiados en las aplicaciones usuales de los progestágenos solos.
PROGESTAGENOS SOLOS COMERCIALIZADOS
ORALES INYECTABLE DE DEPOSITO
La selección del preparado depende de la indicación. Las formas orales
Didrogesterona Gestonorona caproato
son preferibles en tratamientos cíclicos o de duración limitada, como son
Linestrenol Hidroxiprogesterona caproato
los utilizados en hemorragia uterina funcional o en dismenorrea. Los
Medrogestona Medroxiprogesterona acetato
inyectables de depósito tienen interés en el tratamiento de la
Medroxiprogesterona
endometriosis, ciertos tipos de cáncer o para conseguir períodos
Noretisterona acetato
anovulatorios prolongados.
La inyección de medroxiprogesterona tiene una duración de 4 a 12 semanas dependiendo de la indicación. Los otros preparados
retardados mantienen la acción una o dos semanas.
Otro posible criterio de selección de medicamentos son los efectos colaterales. La progesterona es el precursor natural de los
andrógenos y los estrógenos. Es casi inevitable que los derivados semisintéticos o sus metabolitos tengan cierta actividad
androgénica, estrogénica o anabolizante.
Hay grandes variaciones en actividad hormonal secundaria entre los medicamentos del grupo, pero es difícil dar normas de
selección porque la actividad se determina en modelos experimentales difíciles de extrapolar a la clínica, y por otra parte los efectos
secundarios hormonales no siempre son perjudiciales. En ciertos casos pueden favorecer la acción.
Siendo los progestágenos medicamentos de uso casi exclusivo en el sexo femenino, parece lógico pensar que un efecto
androgénico es en general peor que un efecto secundario estrogénico. La didrogesterona tiene reputación de tener bajo potencial
androgénico.
La posibilidad de masculinización de fetos hembras, y la falta de evidencia de eficacia, motiva que se desaconseje el uso de
progestágenos en aborto habitual o amenaza de aborto. Tampoco se usan ya como diagnóstico del embarazo.
ESTROGENOS Y AFINES
Los estrógenos constituyen un grupo de sustancias de variado origen (naturales, semisintéticos o sintéticos) y distinta naturaleza
química (esteroides y no esteroides), que no tienen grandes diferencias entre sí ni en acción farmacológica ni efectos secundarios.
Existen diferencias de potencia, ya que los preparados sintéticos mejoran en biodisponibilidad a los naturales, que sufren rápido
metabolismo hepático. Pero, como es usual, las diferencias en potencia se corrigen por ajuste de dosis y tampoco es un criterio
apropiado para la selección.
La diferencia más importante entre los medicamentos es la vía de administración. Hay dos circunstancias por las que, pese a que los
tratamientos suelen ser crónicos, se prefieren las formas no retardadas a los preparados depot: 1) Hay efectos secundarios
dependientes de dosis (náuseas y vómitos) que requieren ajustes precisos de dosificación. 2) El riesgo de hiperplasia de endometrio
obliga a tratamientos cíclicos en combinación con progestágenos (ver más adelante). En el Cuadro I reflejamos las vías de
administración disponibles.
CUADRO I. ESTROGENOS CLASIFICADOS POR LA VIA DE ADMINISTRACION
ORALES Los preparados orales no retardados se consideran la mejor forma de administración para la
Estradiol (Valerato) mayoría de las aplicaciones de los estrógenos. La estrona (que se presenta en forma de estrógenos

UNIVERSIDAD DE AQUINO BOLIVIA
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