FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
CARRERA DE MEDICINA


Tabla 1. Principales parámetros farmacocinéticos de las
Concentración V ½ (hs) % unión a
sulfonilureas
Max (hs) prot.
Los efectos adversos de estos fármacos son poco
plasm.
frecuentes (menos del 4%). De todos ellos el más severo es
Glibenclamida 1 – 2 1.5 - 3 99
la hipoglucemia (mortalidad 10%), que se presenta más
frecuentemente en los ancianos, pacientes con insuficiencia
Glipizida 1.5 1 - 5 98
renal o hepática o en aquellos tratados con
cloropropamida. Este efecto también puede ser
Tolbutamida 3 – 4 3.2 96
desencadenado por falta de ingesta, sobredosis, historia de
insuficiencia renal, o ejercicios intensos.Las sulfonilureas
Glicazida 2 – 8 6 - 15 90
pueden producir además trastornos gastrointestinales
Glibornurida 2 – 4 5 - 12 95
(nauseas, vómitos, diarreas), reacciones hematológicas
(agranulocitosis, anemia aplástica, aplasia medular, anemia
Gliquidona 2 – 3 10 - 20 99
hemolítica y púrpura trombocitopénica), trastornos
hepáticos, reacciones disulfirámicas (más frecuentemente Acetohexamida 1 – 5 2 - 8 75
con cloropropamida),
La principal indicación de la sulfonilureas la constituyen los
Cloropropamida 2 – 8 30 - 48 70
pacientes diabéticos no insulino-dependiente (DMNID) que
no respondan al tratamiento dietético. Las contraindicaciones son diabetes insulino-dependiente, acidosis y/o coma diabético,
infecciones graves, cirugía mayor, adelgazamiento, diabetes secundaria a pancreatectomía, embarazo, lactancia, insuficiencia renal,
insuficiencia hepática.
Biguanidas
Dentro de esta familia de fármacos, se encuentra los agentes fenformina, buformina (ambas retiradas del mercado farmacéutico
por sus graves efectos adversos) y metformina. El mecanismo de acción fundamental es la inhibición de la gluconeogénesis
hepática y el incremento de la glucólisis anaeróbica, con la consiguiente elevación de alanina, glicerol y ácido láctico. Otro
mecanismo implicado es la disminución de la absorción intestinal de glucosa. La metformina se administra por vía oral, se absorbe
en el intestino delgado. Su V ½ es de 1.3 - 4.5 horas. La droga no se une a las proteínas plasmáticas y se excreta sin cambios por la
orina.
Dentro de los efectos adversos los más frecuentes son de tipo gastrointestinal (20 % de los pacientes), estos incluyen diarreas
(30%), nauseas, vómitos, anorexia y sabor metálico. El efecto adverso de mayor riesgo es la acidosis láctica, que alcanza una
mortalidad de hasta el 50 %, con una incidencia menor al 0,1/1000 pacientes/año.
Las principales interacciones farmacológicas se presentan con la cimetidina y con el alcohol. En el primer caso se produce una
competencia con la excreción renal, por lo que aumenta la concentración de metformina y debe ajustarse la dosis. En el segundo
caso se potencia el efecto hiperlactacidémico por lo cual debe evitarse la administración conjunta.
Su principal indicación la constituyen los pacientes con DMNID y obesidad, que no responden a la dieta ni al ejercicio físico. Se las
puede utilizar sola o combinada con sulfonilureas o insulina.
Las contraindicaciones son similares a las de las sulfonilureas, pero se agregan enfermedad cardiovascular grave, ulcera G-D,
deficiencia de Vit.B 12, hierro y ácido fólico.
Inhibidores de la a - glucosidasas:
Dentro de este grupo se encuentran el miglitol y la acarbosa. El mecanismo de acción fundamental es la inhibición reversible y
competitiva de las a - glucosidasas en el borde en cepillo de la mucosa intestinal, produciendo el retraso en la absorción de los
hidratos de carbono complejos, con la consiguiente reducción del pico máximo de glucemia postprandial. Su utilización es más eficaz
cuando se realiza conjuntamente a una dieta rica en fibras y reducido en glucosa y sacarosa.
Los efectos adversos más frecuentes incluyen malabsorción, flatulencia, meteorismo (21-32%), cuando se administra como
monodroga no se presenta hipoglucemia.
Constituyen contraindicaciones para su utilización las enfermedades intestinales crónicas, el embarazo, lactancia, cirrosis hepática,
insuficiencia renal con niveles de creatinina superiores a 2 mg/dl. Su principal indicación la constituyen pacientes con DMNID con
valores de glucemia basales entre 140-180 mg/dl y glucemias postprandiales elevadas (entre 180-250 mg/dl), o aquellos casos en
que exista contraindicación para el uso de sulfonilureas o metformina.
Tiazolidinedionas
Dentro de este grupo se encuentran la troglitazona, la pioglitazona y la ciglitazona, la primera fue retirada del mercado por sus
efectos hepatotóxicos
El mecanismo de acción de estos fármacos se lleva a cabo mediante la unión al subtipo g del receptor nuclear de proliferación
activado por peroxisomas (PPARg ), produciendo de esta manera un aumento en la transcripción de genes de las enzimas que
normalmente son inducidas por la insulina, esta acción se lleva acabo fundamentalmente en el tejido muscular y graso, todo esto se

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