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FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
CARRERA DE MEDICINA

PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD


WORK PAPER # 4
UNIDAD 3 METABOLISMO
TITULO: HIPOGLUCEMIANTES ORALES
FECHA DE ENTREGA:
Hipoglucemiantes orales
Definición
Los hipoglucemiantes orales son un conjunto heterogéneo de drogas que se caracterizan por producir una disminución de los niveles
de glucemia luego de su administración por vía oral, cumpliendo con este propósito a través de mecanismos pancreáticos y/o
extrapancreáticos.
Características Farmacológicas
Los hipoglucemiantes orales abarcan cuatro familias de drogas bien definidas:
• Sulfonilureas
• Biguanidas
• Inhibidores de las ά - glucosidasas
• Tiazolidinedionas
Sulfonilureas:
Esta familia de drogas puede ser subdividida de acuerdo a su vida media (V½) en tres grupos los cuales se representan en el cuadro
1. Los posteriores comentarios se refieren fundamentalmente a las drogas prototipos dentro de cada grupo.
Clasificación de las sulfonilureas

De Duración Corta
Glibenclamida (droga prototipo)
Tolbutamida
Glipizida
Gliquidona
Gliciclamida
De Duración intermedia
Glicazida (droga prototipo)
Acetohexamida
Glibormurida
De duración prolongada
Cloropropamida
El mecanismo de acción de estas drogas comprende efectos pancreáticos y extrapancreáticos. Los primeros incluyen un aumento de
la estimulación a las células b del páncreas para la liberación de insulina, este efecto se produce por un bloqueo de la bomba K-
ATPasa lo que se traduce en una despolarización prolongada de la membrana celular, con el consiguiente ingreso del Ca
++

extracelular provocando la liberación de la insulina de los gránulos secretorios hacia el torrente sanguíneo. Al comienzo del
tratamiento los niveles de insulina en sangre se elevan y la glucemia desciende, en tanto que con la administración crónica de
sulfonilureas, los valores de insulina disminuyen hasta cifras pre-tratamiento, y se conservan valores reducidos de glucosa en
plasma, el mecanismo íntimo de este proceso se desconoce en la actualidad, pero se supone que se debe a un aumento de la
sensibilidad de los tejidos diana a la acción de la insulina, debido a la normalización de la glucemia y al predominio de los efectos
extrapancreáticos
.
Los efectos extrapancreáticos comprenden fundamentalmente un aumento de los receptores de insulina en
monocitos, eritrocitos y adipocitos (Olefsky y Reaven, 1976); aumentan el efecto de la insulina y el número de transportadores para
dicha hormona (Jacobs y col., 1989); producen inhibición de la gluconeogénesis hepática (Blumenthal, 1977) y aumento del
consumo de glucosa a nivel periférico.
Los principales parámetros farmacocinéticos de las sulfonilureas se expresan en la tabla 1. La vía de administración es la oral. La
absorción de todas, excepto glimepirida se altera con la presencia de alimentos en el tubo digestivo por lo cual se recomienda, para
las de acción corta, la administración de la droga 30 minutos antes de las comidas. Las sulfonilureas circulan unidas en forma
variable (70-99 %) a proteínas plasmáticas, principalmente la albúmina. El metabolismo es fundamentalmente hepático, excepto la
cloropropamida que sé metaboliza escasamente (menos del 1%); la excreción es fundamentalmente renal, excepto la gliquidona
que se elimina por vía biliar.

UNIVERSIDAD DE AQUINO BOLIVIA
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