FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
CARRERA DE MEDICINA
BASES XÁNTICAS
La teofilina es un medicamento clásico que tuvo una revitalización a raíz de que estudios farmacocinéticos demostraban que podía
mejorarse notablemente la relación eficacia/riesgo si los niveles sanguíneos se mantienen entre 10 y 20 mcg/ml. Ha vuelto a decaer
por el cambio en la estrategia terapéutica, que incide ahora más en el aspecto antiinflamatorio que en el broncodilatador, y por la
aparición de ß-adrenérgicos por inhalación de larga duración de acción. Si se quieren mantener niveles plasmáticos constantes de
teofilina hay que administrarla en varias tomas al día. Para evitar este inconveniente se han comercializado formas de liberación retardada
con una posología de dos tomas diarias. El inicio de acción es más lento que con las formas no retardadas, pero no suele tener importancia
porque las bases xánticas apenas se usan ya en cuadros agudos. La
Actúan como teofilina No se transforman en teofilina
aminofilina y el teofilinato de colina se transforman en teofilina
Aminofilina Diprofilina
en el organismo y pueden usarse en sustitución de ésta. Las bases
Teofilina Etamifilina
xánticas que no se metabolizan a teofilina son menos
Teofilinato de colina
recomendables porque los métodos de ensayo en plasma están
poco difundidos y en cualquier caso no se conocen bien los niveles terapéutico y tóxico.
ANTICOLINÉRGICOS
Puesto que los anticolinérgicos por vía sistémica tienen demasiados efectos indeseables, el único medicamento de este grupo que
se utiliza es el bromuro de ipratropio, en forma de aerosol dosificado. Por vía respiratoria se absorbe muy poco y los efectos
secundarios son mínimos. El inconveniente principal es que tarda de 30 a 60 minutos en hacer efecto, con lo cual el paciente suele
preferir los broncodilatadores adrenérgicos.
ANTIINFLAMATORIOS BRONQUIALES
INHIBIDORES DE LA LIBERACIÓN DE MEDIADORES
El cromoglicato disódico y el nedocromilo no se absorben por vía oral y se administran por inhalación. No son de los antiasmáticos
más potentes, pero (salvo las molestias ocasionales derivadas de la inhalación) apenas tienen efectos secundarios. El cromoglicato es
un tratamiento muy tradicional en asma pediátrico, por su seguridad y porque en adultos parece menos efectivo. El nedocromilo es
más potente que el cromoglicato y proporciona mejores resultados en adultos. El ketotifeno es activo vía oral pero parece menos
efectivo que los anteriores
CORTICOSTEROIDES POR INHALACIÓN
Beclometasona dipropionato
Budesónido
Fluticasona
Son corticosteroides poco absorbibles que se aplican directamente en aerosol en las vías respiratorias. Son eficaces sobre el
proceso inflamatorio bronquial y a dosis bajas no tienen los efectos adversos de la corticoterapia sistémica. Incluso a dosis altas, el
efecto sistémico es proporcionalmente inferior al de los corticoides por vía oral, razón por la cual se prefiere forzar la dosis de
corticoides por inhalación antes que pasar a la
CORTICOSTEROIDES POR VIA SISTÉMICA
Los corticoides por vía sistémica deben reservarse a pacientes refractarios a otro tratamiento o en aquellos que experimente
rebrotes agudos, debido a la inevitable aparición de efectos secundarios graves con el uso prolongado. prednisona o prednisolona
(mejor que otros corticoides de mayor duración de acción). Las pautas alternas ayudan a paliar los efectos secundarios de los
corticoides, pero en casos severos pueden ser insuficientes.
En el caso de uso diario, el corticoide debe administrarse en dosis única, por la mañana para minimizar la depresión del eje
hipotalámico/suprarrenal.
ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS
Los leucotrienos LTC4, LTD4 y LTE4 fueron identificaron inicialmente como espasmógenos del músculo liso de larga duración y se
denominaron en su conjunto, sustancia de reacción lenta de anafilaxia (SRS-A). Hoy sabemos que se forman a partir del ácido
araquidónico mediante una ruta metabólica que implica a la 5-lipooxigenasa. Se producen casi exclusivamente en los leucocitos
(mastocitos, basófilos y eosinófilos).
Además de encontrarse entre los más potentes constrictores del músculo liso bronquial, los leucotrienos actúan como agentes
quimiotácticos para los eosinófilos, de forma potente y selectiva, y podrían estar implicados en el remodelado de las vías aéreas en
el asma, provocando la hiperplasia del músculo liso bronquial y del endotelio de las vías aéreas. Muchos de los pacientes asmáticos
generan una respuesta exagerada a estas sustancias.
Podemos diferenciar dos tipos de modificadores, los inhibidores de la síntesis de leucotrienos, que bloquean la ruta de la 5-
lipooxigenasa, y los antagonistas de receptores de leucotrienos, que compiten con las sustancias endógenas por su receptor,
evitando su acción.
Sin embargo, el empleo de este tipo de sustancias no resulta eficaz en todos los pacientes. En algunos de ellos, en los que los
leucotrienos tienen una pobre participación en el asma, el empleo de este tipo de fármacos resulta inútil. Esta cuestión, junto con las
dudas surgidas sobre el posible papel de algunos de los “lukast” (terminación usada para todos estos fármacos), en la aparición del
síndrome de Churg-Strauss (una vasculitis con infiltración eosinofílica, muy rara), todavía hacen que este nuevo grupo no tenga
establecida su situación específica dentro del tratamiento del asma bronquial.
Ya han sido autorizados montelukast y zafirlukast, aunque hay algunos otros del grupo en “lista de espera” para su registro.

UNIVERSIDAD DE AQUINO BOLIVIA
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