FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
CARRERA DE MEDICINA
Fármaco Cinética
Administración de insulinas:
La insulina se destruye en el estómago y debe administrarse en forma de inyecciones Subcutaneas o endovenosa en casos graves
de hiperglucemia o en la septicemia. Otras vías de administración (nasal, rectal, etc.), son poco eficaces, debido a una absorción
parcial e irregular de la insulina. Sin embargo la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por sus siglas en inglés) de los
Estados Unidos aprobó el uso de Exubera, la primera insulina inhalable.
Distribución
Se transporta por sangre a todas las células del organismo llegando a un volumen plasmático equivalente al volumen extracelular.
Vida media plasmática: Insulina 5-6 min
Proinsulina 17 min (pero sólo cuenta con el 2% de la potencia de la insulina)
Degradación
La insulina se desintegra principalmente en hígado, riñones y músculo.
Biofase y receptores:
La biofase de la insulina estaría en sangre ya que su receptor se encuentra en las membranas plasmáticas celulares. Este receptor
es una glucoproteína de transmembrana grande compuesto de 2 sub unidades ά, extracelulares y dos sub unidades β,
intracelulares, unidas entre ellas por medio de enlaces disulfuro hasta formar un heterotetrámero β-ά-ά-β.
Fármaco Dinamia
Acción farmacológica: la insulina es la hormona primaria que se encarga de controlar la captación, la utilización y el
almacenamiento de nutrimentos celulares. Las acciones anabólicas comprenden la estimulación del uso y almacenamiento
intracelular de glucosa, aminoácidos y ácidos grasos; bloquea los procesos catabólicos como la glucogenolisis y la desintegración de
grasas y proteínas. También favorece la translocación de proteínas entre compartimentos celulares, activación e inhibición de
enzimas específicas, y modificación de las cantidades de proteínas al alterar la velocidad de la transcripción de genes específicos
a.- Acciones celulares de la insulina:
En hígado, músculo y tejido adiposo. Activa sistemas de transporte y las enzimas que intervienen en la utilización y depósito
intracelular de glucosa, aminoácidos y ac. grasos e inhibe procesos catabólicos como la degradación de glucógeno, lípidos y
proteínas.
Efectos metabólicos de la insulina
Acción Efecto
Metabolismo proteico Captación de aminoácidos por músculo esquelético e hígado Aumenta
Degradación proteica en músculo esquelético
Disminuye
Metabolismo de los hidratos de Captación de glucosa en músculo esquelético y tejido adiposo Aumenta
carbono Glucogenolisis Disminuye
Glucogenogénesis Aumenta
Neoglucogénesis hepática Disminuye
Metabolismo lipídico Conversión de glucosa en ácidos grasos libres y triglicéridos en hígado y Aumenta
tejido adiposo
Lipólisis en tejido adiposo Disminuye
Cetogénesis hepática Disminuye
b.- Duración de Acción:
Como la insulina sólo se mantiene activa en la sangre durante períodos cortos (menos de 15 minutos), se han utilizado diversas
maneras para retardar su liberación y por ello su acción. Estos sistemas se basan en preparaciones inyectables que retardan la
liberación:
- Mediante la unión a otras proteínas (protamina).
- Mediante una cristalización: se añade Zinc y como las partículas son más grandes tardan en hacerse solubles, por lo que
va liberándose poco a poco.
El haber conseguido modificar la duración de acción por ingeniería genética y farmacológica nos permite contar en el mercado con
diferentes tipos de insulina: de acción rápida, intermedia y lenta. Esto a permitido establecer un protocolo terapéutico en el
tratamiento de la Diabetes Mellitas.
Reacciones adversas a la insulina
Hipoglucemia: por dosis elevadas, por superposición de factores adicionales que aumentan
la sensibilidad a insulina (insuf. hipofisaria o suprarrenal) o por captación de glucosa independiente
de insulina (ejercicio).
Alergia y resistencia a la insulina: ha disminuido su incidencia gracias al uso de insulinas
humanas y gracias a la alta purificación de los preparados disponibles actualmente.
Lipoatrofia o lipohipertrofia: en el sitio de inyección. Pueden causar alteraciones en la
absorción.
UNIVERSIDAD DE AQUINO BOLIVIA
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