FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
CARRERA DE MEDICINA
PROGRAMA DE CONTROL DE CALIDAD
WORK PAPER # 7
UNIDAD 6 SANGRE
TITULO: HEPARINAS Y OTROS ANTICOAGULANTES INYECTABLES.
FECHA DE ENTREGA:
Heparinas y otros anticoagulantes inyectables.
Las heparinas son polisacáridos sulfatados que se obtienen de pulmón de bovino o de mucosa intestinal de cerdo. Son mezclas de
cadenas de diferentes longitudes y la potencia anticoagulante depende del origen animal. En la práctica estas consideraciones no
son importantes porque los preparados comerciales vienen estandarizados en Unidades Internacionales.
MECANISMO DE ACCIÓN
La acción anticoagulante se basa en la activación de la antitrombina III (AT III). La heparina se une a la AT III (para lo que necesita
una secuencia específica de 5 monosacáridos) y produce un cambio estructural que aumenta la capacidad de la AT III para inactivar
factores de coagulación, especialmente la trombina (factor IIa) y el factor Xa.
El mecanismo descrito basta para la inactivación del factor Xa. Para inactivar la trombina es preciso además la formación de un
complejo triple trombina-antitrombina-heparina, en donde la heparina es -además de activador- el elemento de unión. Para ello es
necesario que la cadena de heparina tenga un mínimo de 18 monosacáridos, de los cuales cinco deben ser la secuencia específica
de activación mencionada más arriba. Prácticamente la totalidad de las cadenas de heparina convencional tienen más de 18
elementos (aunque sólo la mitad contiene la secuencia específica de activación) pero sólo del 25% al 50% de las cadenas de las
heparinas de bajo peso molecular alcanzan esa longitud.
HEPARINAS CONVENCIONALES Y DE BAJO PESO MOLECULAR
Las heparinas se han utilizado tradicionalmente en la forma en que se extraen del tejido animal. Las más modernas Heparinas de
Bajo Peso Molecular (en adelante HBPM) se producen fragmentando las cadenas de polisacáridos de la heparina convencional por
distintos procedimientos (enzimático, químico o físico-químico según el fabricante). Las diferencias entre los dos tipos de heparinas
se detallan en la tabla I.
La reducción de la longitud de las cadenas supone un cambio en el mecanismo anticoagulante. Por razones explicadas antes, las
heparinas convencionales inactivan por igual la trombina y el factor Xa, pero las HBPM influyen preferentemente sobre el factor Xa.
Aunque esta fue una de las principales razones para introducir heparinas de bajo peso molecular, la experiencia está demostrando
que hay pocas diferencias en cuanto a eficacia o en incidencia de episodios hemorrágicos, y que son más interesantes las ventajas
farmacocinéticas: la acción de las HBPM es más larga y con menos variaciones individuales, la biodisponibilidad es
considerablemente mejor. Esto permite administrar 1-2 veces al día sin necesidad de ajustar la dosis por los parámetros de
coagulación.
TABLA I. DIFERENCIAS ENTRE HEPARINAS CONVENCIONALES
Y HEPARINAS DE BAJO PESO MOLECULAR (HBPM)
Heparina HBPM
Peso molecular 7.000-40.000 (media 12-15.000) 3500-10000
Núm. de monosacáridos 23-130 10-20
Relación de actividad Xa/IIa 1:1 4:1-2:1
Biodisponibilidad vía SC 10-30% 85-95%
Semivida vía SC 3-18 h 1,5-5 h
Forma usual de dosificar Ajustando según el tiempo parcial de tromboplastina activada Dosis fijas
DIFERENCIAS ENTRE PREPARADOS
Hay en el mercado dos sales diferentes de heparinas convencionales, la heparina sódica y la heparina cálcica. Los efectos
terapéuticos son equivalentes. Hay que tener en cuenta que la mayoría de las especialidades de heparina cálcica vienen
acondicionadas para administración exclusivamente subcutánea
1
. La principal razón es que por esta vía es menos dolorosa que la
sódica, aunque no hay inconvenientes en administrar heparina cálcica por vía IV. Sin embargo, deben elegirse para uso intravenoso
heparinas donde se indique expresamente en el envase la idoneidad para dicha vía. Las HBPM se diferencian en el origen de la
materia prima y en el método de fraccionamiento. Sus características difieren algo, como se detalla en la Tabla II. A todos los efectos
prácticos deben considerarse terapéuticamente equivalentes, pero no intercambiables.
1
La administración de heparinas se hace por vía SC profunda o por vía IV (intermitente o preferiblemente en infusión continua). No usar la vía
intramuscular.
UNIVERSIDAD DE AQUINO BOLIVIA
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